冠状动脉造影

冠心病常用药受体阻滞剂


β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)是降低冠心病患者死亡硬终点风险的重要药物,对患者的长期生存率具有明显改善作用。然而,我国冠心病患者β受体阻滞剂的应用却面临着使用率低、使用剂量不足、心率控制不佳、长期治疗依从性差的痛点。

那么,我们该如何改变此现状?现在,《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》终于来了!

图1:《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》发布

什么是β受体阻滞剂?β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

β受体阻滞剂具有心血管保护效应,主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性,尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。

β受体阻滞剂有益于各种类型的冠心病患者。一是通过降低心肌收缩力、心率和血压,使心肌耗氧量减少;同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注,从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作,提高生活质量。二是可缩小梗死范围,减少致命性心律失常,降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和各种心血管事件发生率。三是长期应用可改善患者的远期预后,提高生存率,即有益于冠心病的二级预防。

β受体阻滞剂何时使用?

对于ST段抬高型心肌梗死(STEMI)、非ST段抬高型急性冠状动脉综合征(NSTE-ACS)患者,若无禁忌证,血流动力学稳定,应在入院24小时内启动β受体阻滞剂治疗。这是因为STEMI患者早期应用β受体阻滞剂,可降低全因死亡风险达10.5%~36%,缩小梗死面积达15%,降低再梗死风险达18%,还可预防室性心动过速和心脏破裂风险。对于NSTE-ACS患者,应用β受体阻滞剂也有类似获益。

图2:ACS患者β受体阻滞剂临床应用路径

对于稳定性冠心病(尤其是劳力型心绞痛)患者,均应使用β受体阻滞剂作为初始治疗。这是由于β受体阻滞剂可有效控制心绞痛、减少心血管事件,还可控制运动引起的心绞痛发作,改善运动耐受性,减少有症状和无症状的心肌缺血事件,并且降低心梗后和心衰患者的死亡率。

图3:稳定性冠心病患者β受体阻滞剂临床应用路径

β受体阻滞剂使用时要注意什么?

⑴心血管系统不良反应

β受体阻滞剂可减慢心率,甚至造成严重心动过缓和房室传导阻滞,适于单纯性舒张期高血压(IDH)。心率快的舒张压升高可选用选择性β1受体阻滞剂。

⑵与其他药物的相互作用

水脂双溶性β受体阻滞剂比索洛尔经CYP3A4代谢;脂溶性β受体阻滞剂普萘洛尔、美托洛尔等,主要经CYP2D6代谢;水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔不需CYP酶代谢,一般不存在代谢性相互作用。

⑶不宜骤然撤药

撤药综合征发生于长期使用β受体阻滞剂后突然停药,表现为高血压、头痛、焦虑、心律失常和心绞痛恶化等,与长期治疗中β受体敏感性上调有关。若需停用β受体阻滞剂,应逐步撤药,若出现不良症状,建议更缓慢地撤药。

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