冠状动脉造影

冠心病常用药硝酸酯类


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硝酸酯类药物的使用历史非常悠久。年,法国医生WilliamHeberden首先描述了心绞痛的典型症状。而硝酸甘油用于治疗心绞痛起始于年。

年,Brunton发表了使用亚硝酸戊酯治疗心绞痛的文章。目前,这类药物仍然广泛用于临床实践以改善患者的症状,尽管缺乏对临床终点的有益证据。

硝酸酯类药物药理作用1.扩张外周血管,改变血流动力学硝酸酯类药物通过对其血管平滑肌的直接作用而扩张各类血管,扩张静脉可增加静脉贮备量,使回心血量减少,降低心室壁张力而减少心机耗氧量,但对卧位心绞痛的治疗效果差;扩张动脉主要是大动脉,可减少左心室后负荷和左心室做功。心脏前后符负荷的减少,均可降低心肌氧耗量,2.改变心肌血液的分布,有利于缺血区供血通过改善心肌顺应性,减少对心内膜下血管压力,增加心内膜下的血液供应区;选择性扩张心外膜较大的输送血管;开放侧支循环;增加缺血区的血液供应。硝酸酯类药物临床应用

适用于各种类型心绞痛的治疗。既可用于缓解急性发作,又可作为预防用药,也能用作诊断性的治疗。对稳定型心绞痛患者为首选药,控制急性发作时,应舌下含服或气雾吸入。

临床常用药物

硝酸酯类药物根据含有硝基的多少分为:一个硝基的(单硝酸异山梨酯);两个硝基的(硝酸异山梨酯);三个硝基的(硝酸甘油),硝酸酯类药物起效的成分是硝基,硝基是引发机体出现血管平滑肌舒张的作用基团。药物进入血管平滑肌细胞内于浆膜部位或经细胞外途径历一系列的脱硝基代谢过程,最终转化为一氧化氮(NO)。硝基越多,舒张血管的作用就越强。

扩血管作用:硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯,如果患者急需扩血管的情况,肯定是首选硝酸甘油。

但是近些年来,硝酸酯类药物出现耐药性,主要涉及到神经内分泌系统调整和细胞内硝酸甘油代谢障碍两个方面。硝基基团越多,耐药性越快产生。所以需要间隔一段时间再给药物,即偏心给药。

耐药性:硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯。

药代动力学区别:

  硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服(常用方法为含服、静滴、喷雾等)。

  硝酸异山梨酯:生物利用度为20~30%,半衰期仅30分钟,常有峰形作用(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

  单硝酸异山梨酯:是ISDN的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎%,半衰期4~5小时,普通制剂Bid服药,缓释剂型Qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

硝酸甘油应用之三大忌

01忌大量用患者服用硝酸甘油的剂量较大时,可进一步加剧甚至诱发心绞痛,因此,急救时如无效或效果不佳,可再舌下含服1片,总量最多3片。大剂量诱发心绞痛与硝酸甘油的作用机制有关。硝酸甘油具有舒张血管的作用,一旦患者服用硝酸甘油的剂量较大时,外周血管中血液容量加大,回心血量相应减少,从而引发交感神经兴奋,使心率加快,心肌收缩力增强,心肌的耗氧量增加,进一步加剧甚至诱发心绞痛。02忌长期用硝酸甘油舌下含服和静脉输注均只能作为急救应用,不宜长期服用。长期服用可选用单硝酸异山梨醇酯,1次/日口服即可。但应注意长期口服硝酸盐类药物也可产生耐药性。当人体对硝酸盐类药物产生耐受性时,硝酸甘油扩张血管和解除痉挛的作用在急救中不能有效地发挥,冠状动脉持续性痉挛不缓解,会引发严重后果。

  

03忌突然停药长期服用硝酸盐类药物切忌骤然减量或停药,因可引起血液动力学的“反跳”现象,从而诱发心肌缺血,诱发或加重心绞痛、急性心肌梗死,甚至是猝死。预览时标签不可点


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