冠心病常用药钙离子拮抗药

钙离子拮抗剂（CCB）是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。

一、作用机制

血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者（90%以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。

非二氢吡啶类CCB（NDHP-CCB）如地尔硫?、维拉帕米易与激活状态或失活状态的通道相结合，如与开放状态钙通道结合后，可促使通道向失活状态转化；与失活状态的钙通道或静息状态钙通道结合后，可阻止这两种状态向激活开放状态转化。

二氢吡啶类CCB（DHP-CCB）如硝苯地平与失活状态的通道相结合后，可延长失活后恢复所需要的时间。因而，这一类药物的使用依赖性较弱，对心脏自主活动、心率和心脏传导的影响比较小。

二、抗动脉粥样硬化作用

钙参与动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化，CCB可干扰这些过程，主要作用机制包括以下几点。

（1）减少钙内流，减轻由于钙超载所造成的动脉壁损害。

（2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质的合成，增加血管壁的顺应性。

（3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。

（4）硝苯地平可因增加细胞内cAMP含量，提高溶酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。

三、代表药物

1.硝苯地平

硝苯地平是第一个用于稳定型心绞痛和变异型心绞痛治疗的DHP-CCB。硝苯地平普通片为短效制剂，服用后起效快、作用强，但维持时间短。硝苯地平缓释制剂的作用时间延长，既可以避免普通片制剂的血浆浓度不稳定、易激活交感神经的不利后果，还保留了有效的降压和抗心绞痛作用，且作用持续平稳。

2.氨氯地平

氨氯地平属于长效DHP-CCB，降压作用起效和缓，每天服用一次即可维持24h，稳态血药浓度，对治疗高血压和心绞痛均较适宜，其对非缺血性心肌病并发的CHF可能有效，但目前还不推荐使用。

3.地尔硫?

地尔硫卓具有轻度的周围血管扩张作用并能增加冠脉及肾血流，已广泛用于缺血性心脏病及高血压的治疗。临床可用于各种性质高血压，尤其对高血压急症合并心律失常、心绞痛患者尤为适用，钙通道阻滞对缺血性急性肾衰有防治作用，在高血压患者中对肾脏有一定保护作用。缺点是地尔硫卓口服制剂的生物利用度比较低，血药浓度达峰时间较长，所以地尔硫卓口服制剂临床主要用于轻微高血压患者及变异型心绞痛的治疗。

4.维拉帕米

维拉帕米在降低AMI病死率方面无益处，但对不适合β受体阻滞剂的患者可选用该药。若左室功能尚好且无左心衰的患者，AMI发生数天后服用该药可降低死亡及再梗死复合终点的发生率。

四、临床应用建议

（1）慢性稳定型心绞痛合并高血压的患者（特别是老年患者）可应用长效DHP-CCB作为初始治疗药物之一；血压正常的慢性稳定型心绞痛患者首选β受体阻滞剂，必要时可换用或加用DHP-CCB。

（2）当冠心病患者不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂作为初始治疗药物疗效欠佳时，CCB可作为减轻症状的治疗药物；当β受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，可联合使用长效DHP-CCB。

（3）推荐使用具有明确临床研究证据的长效DHP-CCB，避免使用短效制剂。

（4）冠心病患者使用NDHP-CCB治疗均有明确的适应证，并为指南所推荐。最新研究发现，对冠脉血运重建后冠脉无复流和慢血流的患者冠脉内注射地尔硫?或维拉帕米，可以部分改善冠脉血运。

（5）血流动力学不稳定的心衰及ACS患者，应慎用NDHP-CCB，且不推荐β受体阻滞剂与NDHP-CCB联用。

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